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体彩6+1开奖结果18139期:镇吐首选——甲氧氯普胺(胃复安)

作者:admin来源:未知发布时间:2012年03月28日

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甲氧氯普胺(胃复安)

 

本品为多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-胫色胺4(5—HT4)受体激动效应,对5—HT3受体有轻充抑制作用??勺饔糜谘铀璐咄禄Ц惺芮–TZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括肌的张力,增加下食管括肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加。阻滞胃—食道反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空,促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

  1.药效学 本药为多巴胺受体阻断药,其结构类似普鲁卡因胺,但无麻醉和心脏作用,具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值,使传入自主神经的冲动减少,从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时,本药可抑制胃平滑肌松弛,使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,胃排空加快,增加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠松弛,因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加,因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外,本药尚有刺激催乳激素释放的作用。

  2.药动学 本药易自胃肠道吸收,主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空,故吸收和起效迅速,静脉注射后1-3分钟,肌注后10-15分钟,口服后30-60分钟起效,作用持续时间一般为1-2小时。本药口服有首过效应,生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%-100%,鼻内给药的平均生物利用度为50.5%,生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后,13%-22%的药物迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢,半衰期一般为4-6小时,根据用药剂量大小有所不同,肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄,约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出,也可随乳汁排泄。容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。 

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